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克立硼羅(906673-24-3)

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CAS NO:
906673-24-3
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99%
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基本信息

  • 4-[(1,3-二氫-1-羥基-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烷-5-基)氧基]苯甲腈
  • 906673-24-3
  • C14H10BNO3
  • 251.04500
  • 4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile
  • 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile;
    4-[(1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile
  • 425.9±55.0 °C(Predicted)

詳細信息

克立硼羅(AN2728)是一種非甾體磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制劑。最早由AnacorPharmaceuticals公司研發(fā),于2016年5月輝瑞收購了AnChemicalbookacor公司,同年12月,美國FDA批準克立硼羅(AN2728)軟膏(2%或5%)上市,用于局部治療2歲以上患者輕度至中度特異性皮炎,商品名為Eucrisa。

克立硼羅由Anacor公司研發(fā),輝瑞公司高價收購Anacor公司,2016年12月克立硼羅獲得美國FDA批準上市,成為美國FDA在過去15年批準治療特應性皮炎(AD)的首個新分子實體。2020年7月克立硼羅軟膏在中國獲批上市,成為中國第一個也是唯一一個適用于2歲及以上兒童和成人患者治療輕中度特應性皮炎的無激素PDE-4抑制劑外用處方藥??肆⑴鹆_是一種磷酸二酯酶4(PDE4)抑制劑,PDE4是參與控制炎癥細胞活性的一種酶,PDE4通過Chemicalbook把控環(huán)磷酸腺苷的降解,參與炎癥細胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎癥因子的產(chǎn)生,通過抑制PDE4活性發(fā)揮作用,改善機體的炎癥反應。臨床研究顯示,在2-79歲輕度至中度特應性皮炎患者中,與安慰劑相比,克立硼羅治療28天可使患者病情顯著緩解、皮疹完全消退或幾乎完全消退。2017年克立硼羅的銷售額為6700萬美元;2018年克立硼羅在全球的銷售額為1.47億美元,增長率為119.40%,其為眾多特應性皮炎患者帶來了新希望。

AN2728在體內(nèi)和體外均顯示有效的活性,正在研究AN2728的抗炎性能。也用作醫(yī)藥中間體。

公司信息

濟南鴻灣生物技術有限公司

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